Інформація призначена тільки для фахівців сфери охорони здоров'я, осіб,
які мають вищу або середню спеціальну медичну освіту.

Підтвердіть, що Ви є фахівцем у сфері охорони здоров'я.

"News of medicine and pharmacy" 20 (392) 2011

Back to issue

Кальция цитрат — клинико-фармакологическая активность и преимущества применения


Summary

Современное представление о роли препаратов Са:

— комбинированные препараты Са и D3 являются неоспоримым методом медикаментозной профилактики остеопороза (ОП);
— Са в суточной дозе 1000 мг и витамин D3 в дозе 800 МЕ должны быть обязательной частью стратегии лечения ОП всеми имеющимися антирезорбтивными препаратами (бисфосфонаты, заместительная гормональная терапия, селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов, кальцитонин) при отсутствии гиперкальциемии;
— современный подход к профилактике ОП — это длительный (беспрерывный) прием препарата Са.

Необходимо знать:

— ежедневный дефицит Са у взрослого населения составляет от 500 мг и выше;
— при употреблении фосфатсодержащих напитков (кока-кола, пепси-кола) происходит вымывание Са из организма. «Поколение, которое… выбирает пепси, обречено на остеопороз» (Лазебник Л.Б., главный терапевт г. Москвы, Россия).

В середине ХХ столетия возник своеобразный бум: биохимики, физиологи, биофизики, фармакологи и клиницисты проявили значительный интерес к изучению роли кальция (Са) в регуляции деятельности органов и систем организма. Установлено, что ионы кальция принимают участие в возбуждении и сокращении мышечных клеток, обеспечении проницаемости клеток, межклеточных взаимодействий, свертывании крови, секреции гормонов, медиаторов, ферментов. Ионы кальция выполняют функцию трансмиттера информации, поступающей в клетку, регулируют внутриклеточный обмен веществ, в том числе энергетический. На поверхности мембраны кардиомиоцитов и сосудов ионов кальция содержится в 1000 раз больше, чем внутри клеток. Из внеклеточного пространства они проникают в протоплазму по специальным кальциевым каналам, влияя на разные физиологические процессы функции клетки всех органов, тонус сосудов, интенсивность систолы, диастолы.

Ионы кальция играют важную роль в образовании и сохранении костной ткани. Одновременно со специальными белками ионы кальция обеспечивают твердость и эластичность кости.

Это послужило теоретическим фундаментом для разработки и внедрения в медицинскую практику препаратов кальция, созданных на основе разных его солей. В настоящее время в медицинской практике применяются такие соли кальция: глицерофосфат, глюконат, карбонат, лактат, цитрат, хлорид, фосфат.

Врачу необходимо выбрать препарат кальция, который будет эффективно пополнять организм этим элементом и нормализовывать нарушенные процессы. Научные исследования свидетельствуют, что клинико-фармакологическая активность препаратов кальция зависит от фармакокинетических свойств определенного препарата. При решении этого вопроса определяющим критерием оценки препаратов кальция будет выступать величина абсорбции кальция из его лекарственных форм в желудочно-кишечном тракте и наличие элементарного кальция в солях этого минерала.

Фармакокинетика кальция цитрата имеет особенности. Из кишечника кальций абсорбируется в ионизированной форме. Препарат лучше растворяется в кислой желудочной среде. Ионизированный кальций хорошо проникает во все ткани, проходит через плацентарный барьер, попадает в грудное молоко. Выводится из организма с фекалиями, а также с мочой почками. В ночное время происходит ускоренное выделение минеральных солей из организма (циркадное ускорение резорбтивных процессов в кости). Поэтому препарат целесообразно принимать после обеда и вечером, что предотвратит его ускоренную потерю во второй половине ночи, особенно при пониженном количестве (или отсутствии) кальция в кишечнике.

Установлен отрицательный дозозависимый эффект фармакотерапевтической активности кальция: малые дозы данного биометалла лучше всасываются, чем большие дозы. В связи с этим рациональнее принимать небольшие количества препарата несколько раз в день.

Способствуют усвоению ионов кальция витамин D3, соляная кислота, лактоза, лимонная кислота, наличие белка в пище.

Ухудшают усвоение кальция недостаток белков в пищевом рационе, строгое вегетарианство, недостаток магния, фосфора, продукты, богатые щавелевой кислотой (щавель, ревень, шпинат).

Тормозится всасывание кальция также при заболеваниях органов пищеварения (гастриты, энтериты, колиты, язвы), поджелудочной железы (диабет, панкреатит), патологии эндокринных органов.

Данные исследований

Кальций и камни в почках

В проспективном исследовании, охватившем более 45 000 человек, было показано, что высокое содержание кальция в диете снижает риск образования почечных камней. Обнаружено, что лица, потребляющие менее 850 мг кальция в день, достоверно чаще страдают мочекаменной болезнью.

Авторами также выявлено, что кальций оказывает защитный эффект в отношении образования конкрементов, связывая оксалат в кишечнике и препятствуя его абсорбции. (Curban et al. // N. Engl. J. Med. — 1993. — V. 328. — Р. 833-838)

При анализе женщин, включенных в Nurses Health Study, которое продолжалось более 12 лет, было выявлено, что высокое содержание кальция в диете коррелировало с низкой частотой образования камней в почках. Также было показано, что превентивное действие кальция в отношении образования оксалатных камней значительно выше при приеме солей кальция во время еды. (Сurhan G.C. // Annals. Int. Med. — 1997. — V. 272. — Р. 497-504)

Кальция цитрат снижает риск образования кальций-оксалатных камней. (Ganter K., Bognartz D., Hesse A. Tramm-Horsfall protein excretion and its relation to citrate in urine of stone formers // Urology. — 1999. — № 53(3). — P. 492-495)

При нормальной функции почек потребление кальция в дозе до 2500 мг не способствует гиперкальциемии и камнеобразованию. (Лесняк О.М. Лекарственные препараты для лечения остеопороза // Справочник поликлинического врача. — 2005. — № 1)

Препараты Са и желудочно-кишечный тракт

Самые распространенные побочные эффекты — метеоризм и запор. Эти проблемы чаще встречаются при приеме карбоната и реже — при применении цитрата. (Лесняк О.М. Лекарственные препараты для лечения остеопороза // Справочник поликлинического врача. — 2005. — № 1)

По данным многочисленных исследований, в среднем кальций лучше всасывается из цитрата кальция, чем из карбоната. (Чарльз Пак. Университет Техасского юго-западного медицинского центра, Даллас)

Цитрат обеспечивает усвоение препарата независимо от кислотности желудочного содержимого. (Sakhaee et al. Meta-Analysis of Calcium Bioavailability: A Comparison of Calcium Citrate With Calcium Carbonate. — 1999)

Таким образом, можно отметить следующие положительные клинико-фармакологические свойства кальция цитрата:

— кальция цитрат хорошо растворяется в воде, имеет высокую биодоступность;

— низкий риск камнеобразования в почках и способствование снижению абсорбции оксалатов позволяет рекомендовать кальция цитрат для длительного применения.

Подготовила  Татьяна Брандис


Similar articles

Authors: Pentti Sipponen, Repolar Oy, Espoo, Finland, Matti Harkonen, Department of Clinical Chemistry, University of Helsinki, Helsinki, Finland
"News of medicine and pharmacy" 16(336) 2010
Date: 2010.10.13

Back to issue