Інформація призначена тільки для фахівців сфери охорони здоров'я, осіб,
які мають вищу або середню спеціальну медичну освіту.


Підтвердіть, що Ви є фахівцем у сфері охорони здоров'я.

 

International neurological journal 5(9) 2006

Back to issue

Кеппра (Леветирацетам). Краткая информация /Keppra (Levetiracetam). Brief information/

Categories: Neurology

Sections: Specialist manual

print version

Название препарата: таблетки, покрытые оболочкой, КеппраR.
Состав: каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит 250, 500 и 1000 мг леветирацетама.
Фармацевтическая форма: таблетки, покрытые оболочкой.

Клинические особенности

Терапевтическая принадлежность: Кеппра назначается как вспомогательный препарат для лечения парциальных припадков без вторичной генерализации у пациентов с эпилепсией.

Способы назначения: таблетки, покрытые оболочкой, назначаются для перорального приема, запивая достаточным количеством воды независимо от приема пищи. Суточная доза должна быть разделена на 2 приема.

Взрослым. Начальная доза — 500 мг 2 раза в день. В зависимости от клинического эффекта она может быть увеличена до 1500 мг 2 раза в день. Увеличение или снижение дозы должно производиться каждые 2 или 4 недели на 500 мг.

Детям. Недостаточно данных исследований для рекомендаций по назначению леветирацетама детям до 12 лет.

Пациенты с нарушением функции почек. Суточная доза подбирается индивидуально (табл. 1). Прежде чем определить суточную дозу, надо рассчитать клиренс креатинина (CLcr) в мл/мин. Для этого нужно определить сывороточный креатинин (mg/dl).

CLcr = 140 – возраст (лет) х вес (кг)/72 х сывороточный креатинин (mg/dl) (х 0,85 — для женщин).

Пациенты с печеночной недостаточностью. При печеночной недостаточности легкой и средней степени коррекция дозы не нужна. У пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности необходимо ориентироваться на степень почечной недостаточности (рассчитывается по клиренсу креатинина).

Противопоказания

Гиперчувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, или синтетическим наполнителям.

Особые предостережения. Согласно клинической практике, при необходимости отменить Кеппра дозу снижают постепенно (на 500 мг на каждый прием каждые 2 или 4 недели). Нет достаточно данных по поводу отмена сопутствующих противоэпилептических препаратов с целью монотерапии леветирацетама, если приступы стали купироваться при назначении леветирацетама. Увеличение частоты припадков на 25% отмечалось у 14 и 26% пациентов при приеме леветирацетама и плацебо соответственно.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Назначение Кеппра не влияет на концентрацию других противоэпилептических препаратов (фентоин, карбамазепин, вальпроаты, ламотриджин, фенобарбитал, габапентин, пиримидон) в сыворотке крови, и все эти препараты не влияют на фармакокинетику Кеппра. Леветирацетам в дозе 1000 мг в сутки не влияет на фармакокинетику оральных контрацептивов (этилэстрадиол и ловоноргестрел), и гормональный статус (лютеинизирующий гормон и прогестерон) также не изменяется. Леветирацетим в дозе 2000 мг в сутки не влияет на фармакокинетику дигоксина и варфарина, не изменяет показатель протромбинового времени. Совместное применение с дигоксином, оральными контрацептивами и варфарином не влияет на фармакокинетику леветирацетама.

Беременность и лактация. Потенциальный риск не определен. Нежелательно использование Кеппра во время беременности, по крайней мере без особой необходимости. Нет данных исследований о наличии леветирацетама в материнском молоке, поэтому кормящим его назначать не рекомендуется.

Вождение автомобиля. Рекомендуется с осторожностью у пациентов при вождении автомобиля и работе с механизмами.

Побочные эффекты. Кеппра назначалась более чем 3000 пациентов. 1023 пациента участвовали в клинических испытаниях. Эти исследования показали, что в 46,4 и 42,2% случаев отмечались побочные эффекты при назначении Кеппра и плацебо соответственно, отличались выраженные побочные эффекты. Наиболее распространенными побочными эффектами были сонливость, астения и головокружение. При этом не было четкой зависимости побочных эффектов от дозы препарата. Наиболее частыми побочными эффектами в контрольных клинических исследованиях 1023 пациентов были следующие:

— очень часто втречались (> 10%) астения, сонливость;

— встречались в > 1%, но ≤ 10% случаев: случайные травмы, головная боль, анорексия, тошнота, диспепсия, диарея, амнезия, атаксия, судороги, депрессия, головокружение, эмоциональная лабильность агрессивность, бесонница, нервозность, тремор, кожная сыпь, диплопия.

Передозировка. При исследованиях препарата у здоровых добровольцев не отмечалось каких-либо серьезных нарушений при приеме дозы 5000 мг. Нет специфического антидота для леветирацетама. Лечение передозировки должно быть симптоматическим.

Фармакодинамика

Фармакологические характеристики: у леветирацетама нет химического сродства с какими-либо существующими противоэпилептическими активными веществами. Активность при парциальных и генерализованных эпилептиформных приступах подтверждена широким спектром преклинического фармакологического профиля.

Фармакокинетика

Фармакокинетический профиль низковариабелен. Соответственно полному и линейному профилю, уровень леветирацетама в плазме определяется пероральной дозой, выраженной в мг на кг массы тела. Поэтому нет необходимости мониторирования плазменного уровня леветирацетама.

Всасывание: максимальная концентрация в плазме отмечъается через 1,3 часа после приема. Стойкая концентрация в плазме достигается через 2 дня после назначения препарата при приеме 2 раза в сутки. Максимальная концентрация обычно достигает 31 и 43 mg/мл при однократном приеме 1000 mg и двукратном приеме 1000 мг соответственно. Эти значения не связаны с приемом пищи. Связывание с белками плазмы < 10%.

Биотрансформация: распад на первичные продукты не индуцируется цитохромом P 450 печени. Первичные продукты являются неактивными.

Выведение: период полураспада у взрослых составляет 7 ± 1 час и не зависит от дозы, кратности приема. Общий значимый клиренс составляет 0,96 мл/мин/кг. Большинство выводится с мочой — 95% дозы (в первые 48 часов выводится 93%), через кожу выводится только 0,3% дозы.

У пожилых: период полураспада увеличен на 40% (до 10-11 часов), что связано со сниженной экскреторной функцией почек у этой категории пациентов.

Упаковка

Кеппра — таблетки, покрытые оболочкой, упакованные в блистеры из фольги и в картонную коробку; дозировка по 250, 500 и 1000 мг.


Bibliography


Similar articles

Authors: С.К. ЕВТУШЕНКО, И.Н. ГОЛУБЕВА, И.С. ЕВТУШЕНКО, Т.М. МОРОЗОВА, Донецкий национальный медицинский университет им. М. Горького
International neurological journal 5(21) 2008
Date: 2009.03.02
Categories: Neurology, Pediatrics/Neonatology
Sections: Specialist manual
Применение леветирацетама (КЕППРЫ) у новорожденных и детей раннего возраста: современное состояние проблемы
Authors: Омельяненко А.А., Евтушенко С.К., Морозова Т.М. -Донецкий национальный медицинский университет им. М. Горького; Голубева И.Н., Прохорова Л.М., Чишко О.Н. - Донецкая областная детская клиническая больница; Танцюра Л.Н. - ГУ «Институт неврологии, психиатрии и наркологии НАМН Украины», г. Харьков; Бунчук М.М., Номеровская А.А., Воронова А.В. - Крымское республиканское учреждение «Детская клиническая больница», г. Симферополь; Яворская О.Л. - Тернопольская областная детская клиническая больница; Гриневич Е.В. - Городская детская больница № 5, г. Донецк; Малий В.Л. - Городская детская больница № 3, г. Мариуполь
International neurological journal 6 (52) 2012
Date: 2013.02.27
Categories: Neurology
Sections: Specialist manual
Antiepileptic, neuroprotective and antihyperalgesic effects of levetiracetam
Authors: Романенко И.В.(1), Романенко В.И.(2), Романенко Ю.И.(3)
(1) — ГУ «Луганский государственный медицинский университет», г. Рубежное, Украина
(2) — Украинский институт боли, г. Киев, Украина
(3) — Институт семейной медицины, г. Киев, Украина

International neurological journal 5 (91) 2017
Date: 2017.10.06
Categories: Neurology
Sections: Specialist manual
Authors: French J.A., MD; Kanner A.M., MD; Bautista J., MD; Abou-Khalil B., MD; Browne T., MD; Harden C.L., MD; Theodore W.H., MD; Bazil C., MD, PhD; Stern J., MD; Schachter S.C., MD; Bergen D., MD; Hirtz D., MD; Montouris G.D., MD; Nespeca M., MD; Gidal B., Pharm D.; Marks W.J. Jr, MD; Turk W.R., MD; Fischer J.H., MD; Bourgeois B., MD; Wilner A., MD; Faught R.E. Jr, MD; Sachdeo R.C., MD; Beydoun A., MD; and Glauser T.A., MD
International neurological journal 6 (36) 2010
Date: 2010.11.25
Categories: Neurology

Back to issue